Таблетки Кордафлекс инструкция по применению, цена и отзывы

Кордафлекс

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит действующего вещества: нифедипина 10 мг, а также вспомогательные вещества: поливинилбутирал, магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлозу, натрия кроскармеллозу, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, титана диоксид, железа оксид желтый, гипромеллозу.

Описание:

Двояковыпуклые круглые, покрытые матовой или слегка блестящей оболочкой таблетки, желтого цвета, со слабым характерным запахом.

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление, снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Практически нс влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает как про- , так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих катьциевых канатов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Фармакокинетика

Нифедипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40-70%. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60 %).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 — 60 мин. Период полувыведения — 2-4 часа. Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97 %. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Нифедипин полностью метаболизируется в неактивные метаболиты и в таком виде 60-80 % принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой, оставшаяся часть — с желчью и калом. Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2 часа.

Показания

Артериальная гипертензия, включая гипертонические кризы.

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 99 мм рт.ст.).

Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели).

Выраженный аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

С осторожностью:

Выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, синдром слабости синусового узла, выраженная тахикардия, пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы.

Беременность и лактация:

Применение нифедипина у беременных рекомендовано при невозможности применения других препаратов, не имеющих ограничений.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во иремя лечения.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) — 1-2 раза в сутки.

Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 2 часов.

Максимальная суточная доза препарата — 40 мг. При необходимости повышения дозы до 80-120 мг для лечения стенокардии или артериальной гипертензии, рекомендуется перевести пациента на прием препарата Кордафлекс таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 20 мг.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

У пожилых пациентов фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы.

При снижении почечной или печеночной функции рекомендуется применять с осторожностью те же дозы, что и при нормальной функции почек или печени (возможно развитие толерантности). При значительном снижении функции печени не рекомендуется принимать дозу свыше 40 мг в течении суток.

Предостережения, контроль терапии

Антигипертензивный эффект Кордафлекса® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Кордафлексом®.

При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»).

Во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков из-за риска чрезмерного снижения артериального давления.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

Побочные эффекты

Побочные эффекты чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи лица, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); редко — появление приступов стенокардии (что характерно и для других вазодилататоров и требует отмены препарата), сердечная недостаточность, синкопе.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна (сонливость или бессонница), крайне редко: лабильность настроения. При длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме препарата — сухость во рту, повышенное образование газов в кишечнике, внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, проходящие после отмены препарата; очень редко — гиперплазия десен, воспаление слизистой оболочки десен, анорексия.

Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; очень редко — анемия.

Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью); ночное мочеиспускание.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия; очень редко — артрит, артралгия.

Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.

Прочие: чувство жара; очень редко — нарушение зрения, слабость, потливость, лихорадка, озноб, гинекомастия, гипергликемия, полностью проходящие после отмены препарата; изменение массы тела, галакторея.

Передозировка

Симптомы

В зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение

На ранних этапах после обнаружения передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств, следует учитывать, что прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Читайте также:  Тонзиллин эдас-125 инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен, а плазмоферез может оказаться эффективным.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении артериального давления показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналина) или адреналина, можно использовать дофамин, (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамин (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в).

При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется внутривенное введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

Взаимодействие

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса® бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, так как приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако, в отдельных случаях существует риск выраженного снижения артериального давления и усиления симптомов сердечной недостаточности. Сочетание с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, нестероидные противовоспалительные препараты), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровнь нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

При температуре 15-25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять позже даты, указанной на упаковке.

Кордафлекс: инструкция, применение, цена, отзывы и аналоги

Кордафлекс относят к группе лекарственных средств, которые выступают в качестве блокаторов медленных кальциевых каналов, оказывающих при применении антиангинальное и антигипертензивное воздействие. Эффект от применения этого средства возникает благодаря входящему в его состав нифедипину. Основное предназначение препарата — расширение сосудов и понижение артериального давления.

Форма и состав препарата

Активным соединением в этом медикаменте выступает нифедипин. В своём составе таблетки содержат наполнители, а также другие вещества, обеспечивающие формирование твёрдой консистенции. Она легко растворяется под воздействием ферментов и желудочного сока. Дополнительными компонентам в составе этого препарата выступают следующие вещества:

  • двуокись титана;
  • жёлтая окись железа;
  • стеариновый магний;
  • тальк;
  • поливиниловый бутирол;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Производитель выпускает Кордафлекс в форме таблеток от давления, которые имеют характерный жёлтый цвет. Они упаковываются во флаконы, изготовленные из тёмного стекла. В них может содержаться 30 или 60 таблеток. Концентрация активного соединения в одной таблетке составляет 10 мг. Флаконы вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные коробочки.

Показания к применению

Инструкция к препарату Кордафлекс позволяет узнать о показаниях к использованию этого средства. К их числу основных относятся следующие:

  • артериальная гипертензия различного генеза, в том числе и гипертонические кризы;
  • синдром Рейно;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • профилактика приступов при протекающей стенокардии в различных формах, в том числе и ангиоспастической.

Применение и дозировка

В аптечных сетях этот препарат предлагается в разнообразных формах. Это даёт возможность при определении схемы лечения подобрать оптимальную терапевтическую дозу в каждом конкретном случае. Отметим, что подбор дозировки для лечения курсом и для профилактического приёма осуществляет врач-ангиопатолог.

Если у пациента была диагностирована умеренная артериальная гипертензия, то для взрослого больного врач обычно назначает дозу препарата 3 таблетки препарата Кордафлекс 10 в течение суток. Их принимают, выдерживая равные перерывы между приёмами. Если нужный терапевтический эффект не достигнут, тогда врач может принять решение об увеличении дозы средства. Тогда назначается Кордафлекс Ретард в дозировке две таблетки. Между приёмами выдерживают интервал в 12 часов. Максимальная дозировка препарата должна не превышать 120 мг в сутки, что соответствует трём таблеткам Кордафлекс Р. Д.

Если у больного имеется тяжёлая гипертензия, он страдает стенокардией или синдромом Рейно, тогда лечение сразу же начинается с приёма препарата Кордафлекс Ретард, который назначают два раза в сутки. Больным с нарушениями функции печени и почек, это лекарственное средство прописывают в дозировке, не превышающей 40 мг в сутки.

Следует знать, что при лечении повышенного давления препаратом Кордафлекс со временем происходит привыкание к нему. Поэтому для снижения артериального давления приходится назначать более высокие дозы. По этой причине длительным курсом терапия этим средством проводится крайне редко. В основном его выписывают для кратковременного лечения. Окончательное решение об использовании препарата в монотерапии или его включении в состав комбинированной схемы терапии принимает лечащий врач.

Кордафлекс: противопоказания

Перед началом лечения этим средством не лишним будет узнать о противопоказаниях. Эта информация позволяет избежать серьёзных проблем со здоровьем во время лечения. Узнать о противопоказаниях можно, читая отзывы об этом лекарстве или просто ознакомившись с его инструкцией по применению. В ней содержатся следующие противопоказания к лечению этим препаратом:

  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • выраженная артериальная гипертензия;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • первый триместр беременности и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Кордафлекс: побочные действия

Любой препарат, предлагаемый на фармацевтическом рынке, имеет определённые побочные эффекты, возникающие при его применении. Неприятные симптомы возникают у больных и в случае приёма Кордафлекса. Ознакомиться с побочными эффектами можно при помощи отзывов. Список неприятных симптомов, возникающих при лечении Кордафлексом, указан и в инструкции к препарату. При применении этого средства могут возникать следующие побочные эффекты:

  • резкое снижение артериального давления;
  • ускорение сердцебиения;
  • нарушение формулы крови;
  • диспепсия;
  • нарушение сна и зрения;
  • приливы крови к лицу;
  • тремор;
  • состояние отёчности.

Кордафлекс при беременности

При беременности этот препарат назначается, если нет других безопасных медикаментов. Следует отказаться от использования этого средства на период лактации. Проводить лечение Кордафлексом в период лактации можно только в случае прекращения кормления ребёнка грудью.

Каждый пациент стремится не только к тому, чтобы как можно быстрее избавиться от недуга, но и чтобы терапия заболевания обошлась малыми денежными тратами. Получив назначение препарата Кордафлекс, больной стремится узнать цену на это лекарство. Осведомиться о стоимости препарата можно, заглянув в электронные аптеки. Цена на этот препарат невысокая, поэтому для большинства он абсолютно доступен. Средняя стоимость на Кордафлекс 10 мг составляет 75-95 рублей за упаковку, содержащую 10 таблеток. Лекарство Кордафлекс 20 мг в упаковке с тридцатью таблетками предлагается по цене 63-139 рублей, а за коробочку с 60 таблетками этого препарата придётся заплатить 168 рублей.

Читайте также:  Пантокрина концентрат (Concentratum Pantocrini) - инструкция по применению, состав, аналоги препарат

Аналоги

При назначении врачом Кордафлекса пациент стремится быстрее найти нужное лекарство. Но часто возникают ситуации, когда обойдя несколько фармацевтических заведений, он не обнаруживает нужное средство. В таких случаях, чтобы не было заминки с лечением, врач выписывает один из аналогов. Отметим, что подбор заменителя оригинального препарата должен осуществлять только лечащий врач. Аналогов у этого медикамента довольно много, поэтому с приобретением заменителя проблем не возникает.

В группу аналогов Кордафлекса входят следующие медикаменты:

  • Адалат;
  • Кальцигард Ретард;
  • Занифед.

Отзывы

Для борьбы с повышенным давлением врач назначил мне препарат Кордафлекс. После курса терапии моё состояние заметно улучшилось. Это лекарство я считаю довольно эффективным. Снижение давления происходит быстро, при этом препарат оказывает мягкое воздействие и не доставляет серьёзных проблем со здоровьем. Главное при лечении этим препаратом — принимать оптимальную дозу антибиотика. Не рекомендуется превышать её во время терапии. При повышенном давлении 170/100 я выпиваю половинку таблетки и через полчаса оно снижается до уровня 110/70. При этом я не ощущаю никаких побочных эффектов. Лечением этим средством я полностью доволен.

Препарат Кордафлекс мне прописал лечащий врач для того, чтобы бороться с повышенным давлением. Про это лекарство хочу сказать, что оно обладает сильным действием и хорошо помогает. В его составе активным веществом выступает нифедипин. Во время лечения терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приёма. Для препаратов такого типа этот результат является очень хорошим. Можно рассматривать Кордафлекс в качестве скорой помощи при повышенном давлении.

Для быстрого снижения давления следует использовать таблетки Кордафлекс 10. Не рекомендую применять это лекарство без назначения врача. Для устранения повышенного артериального давления этот препарат необходимо принимать постоянно. При повышенном давлении нужно выпивать одну таблетку.

Кордафлекс для устранения повышенного давления использует моя бабушка. С возрастом у неё возникло немало болячек. Одной из них является гипертония. В препарате Кордафлекс мне нравится то, что оно содержит нифедипин. Благодаря ему обеспечивается быстрое и мягкое снятие повышенного давления. Обеспечивается это за счёт блокировки кальциевых каналов. В результате тонус стенок сосудов понижается.

Я не могу говорить о том, что этот препарат является плохим и неэффективным. Улучшение самочувствия при повышенном давлении происходит довольно быстро. Достаточно принять одну таблетку Кордафлекс и через полчаса наступает облегчение — давление снижается. Этот препарат моя бабушка принимала в дозировке 1 таблетка 2 раза в день. Такая дозировка обусловлена тем, что действие лекарства длится 12 часов.

Во время лечения этим медикаментом бабушка столкнулась с серьёзными побочными эффектами. Его приём она прекратила и заменила по рекомендации врача на другое средство. При лечении этим медикаментом не следует превышать дозу, назначенную врачом, иначе не избежать неприятных симптомов. Необходимо следовать рекомендациям лечащего врача, тогда лечение будет проходить более эффективно.

Заключение

С возрастом у человека появляется целый букет заболеваний. Одним из часто встречающихся является гипертония. Повышенное давление приводит к серьёзному дискомфорту в жизни человека. Чтобы избавиться от этой проблемы, многие приходят к врачу и получают в качестве назначения препарат Кордафлекс. Он является эффективным средством, которое обеспечивает быстрое понижение давления. Медикамент оказывает мягкое действие, поэтому снижение давления происходит без неприятных для больного последствий.

Этот препарат выпускается в форме таблеток, которые могут иметь различную дозировку активного соединения. Это даёт возможность врачу подобрать оптимальную дозу препарата в каждом случае. Перед началом терапии не лишним будет выяснить противопоказания. К числу последних относится беременность. Женщинам, вынашиваюшим ребёнка, этот препарат не назначают. Также это средство не прописывают и в период лактации. Беременным врач подбирает другой препарат, действующий более мягко — снижающий давление, не нанося серьёзного ущерба здоровью матери и ребёнка.

Оптимальная дозировка этого медикамента имеет большое значение не только в деле обеспечения высокой эффективности лечения. Адекватная доза позволяет исключить неприятные симптомы для больного во время лечения. Нарушая дозировку, пациент может столкнуться с побочными эффектами Кордафлекса. Отзывы об этом лекарстве указывают на то, что медикамент необходимо применять только по назначению врача. В отзывах бывшие пациенты не рекомендуют самовольно назначать себе это средство, иначе возникнут серьёзные проблемы со здоровьем.

Препарат обладает довольно мощным действием, поэтому понижает давление довольно быстро. У Кордафлекса имеется немало аналогов. Отметим, что заменитель препарата должен назначать только лечащий врач. Специалисту хорошо известно о терапевтическом действии аналогов, поэтому он может правильно подобрать дозировку. Цена на это лекарство вполне доступная. Каждый пациент может без серьёзных потерь для своего семейного бюджета приобрести этот препарат. Если правильно проводить терапию этим препаратом, то можно за счёт сильного действия лекарства обеспечить быстрое понижение давления и устранить возникший дискомфорт.

Кордафлекс ®

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит действующего вещества: нифедипина 10 мг. а также вспомогательные вещества: поливинилбутирал, магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлозу, натрия кроскармеллозу, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, титана диоксид, железа оксид жёлтый, гипромеллозу.

Описание

Двояковыпуклые круглые, покрытые матовой или слегка блестящей оболочкой таблетки, желтого цвета, со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4 — дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление, снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает как про- , так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих катьциевых канатов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Фармакокинетика

Нифедипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 %). Абсолютная биодоступность составляет 40 — 70 %. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60 %).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 — 60 мин. Период полувыведения -2-4 часа. Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 — 97 %. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5 % введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Нифедипин полностью метаболизируется в неактивные метаболиты и в таком виде 60-80 % принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой, оставшаяся часть — с желчью и калом. Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2 часа.

Показания

Артериальная гипертензия, включая гипертонические кризы

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 99 мм рт. ст.).

Острый инфаркт миокарда (первые 4 недели).

Выраженный аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

С осторожностью

Выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, тяжёлые нарушения мозгового кровообращения, синдром слабости синусового узла, выраженная тахикардия, пожилой возраст, почечная и печёночная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы.

Применение при беременности и лактации

Применение нифедипина у беременных рекомендовано при невозможности применения других препаратов, не имеющих ограничений.

Читайте также:  Стопа атлета - лечение, симптомы, причины, диагностика Центр Дикуля

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во иремя лечения.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком перед едой, не разжёвывая, с небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) — 1-2 раза в сутки.

Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 2 часов.

Максимальная суточная доза препарата — 40 мг. При необходимости повышения дозы до 80 — 120 мг для лечения стенокардии или артериальной гипертензии, рекомендуется перевести пациента на прием препарата Кордафлекс таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 20 мг.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

У пожилых пациентов фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы.

При снижении почечной или печёночной функции рекомендуется применять с осторожностью те же дозы, что и при нормальной функции почек или печени (возможно развитие толерантности). При значительном снижении функции печени не рекомендуется принимать дозу свыше 40 мг в течении суток.

Побочные эффекты

Побочные эффекты чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи лица, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, периферические отёки (лодыжек, стоп, голеней); редко — появление приступов стенокардии (что характерно и для других вазодилататоров и требует отмены препарата), сердечная недостаточность, синкопе.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна (сонливость или бессонница), крайне редко: лабильность настроения. При длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме препарата — сухость во рту, повышенное образование газов в кишечнике, внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, проходящие после отмены препарата; очень редко — гиперплазия дёсен, воспаление слизистой оболочки дёсен, анорексия.

Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; очень редко — анемия.

Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью); ночное мочеиспускание.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия; очень редко — артрит, артралгия.

Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.

Прочие: чувство жара; очень редко — нарушение зрения, слабость, потливость, лихорадка, озноб, гинекомастия, гипергликемия, полностью проходящие после отмены препарата; изменение массы тела, галакторея.

Передозировка

В зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок. В тяжёлых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отёком лёгких.

На ранних этапах после обнаружения передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств, следует учитывать, что прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии. Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен, а плазмоферез может оказаться эффективным.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении артериального давления показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналина) или адреналина, можно использовать дофамин, (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамин (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту), изопреналин и 10 % раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в).

При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется внутривенное введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

Взаимодействие

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса ® бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, так как приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако, в отдельных случаях существует риск выраженного снижения артериального давления и усиления симптомов сердечной недостаточности. Сочетание с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, нестероидные противовоспалительные препараты), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровнь нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Особые указания

Антигипертензивный эффект Кордафлекса ® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом ® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Кордафлексом ® .

При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»).

Во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков из-за риска чрезмерного снижения артериального давления.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Хранение

При температуре 15-25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять позже даты, указанной на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Таблетки и суспензия Мотилиум инструкция по применению, показания, цена, отзывы для детей и аналоги
Суспензия «Мотилиум»: избавляем ребенка от рвоты, изжоги и вздутия живота «Мотилиум» — это препарат, который по фармакологическим свойствам относится к...
Т3 свободный что это за гормон, норма и причины отклонения
ТЗ свободный (Т3-свободный, сТ3,FT3, Free Triiodthyronine) Биоматериал: Сыворотка крови Взятие биоматериала: 190 руб. Срок исполнения: 1 дн Описание Подготовка Гормон...
Табак и предраковые и раковые заболевания
Новообразования в ротовой полости , DDS, Texas A&M University, College of Dentistry 3D модель (0) Аудио (0) Боковые панели (0)...
Таблетки Каптоприл от давления инструкция при гипертонии и кризе
При каком давлении пьют Каптоприл: инструкция, цена и отзывы Лекарственным препаратом группы ингибиторов АПФ с гипотензивным действием является Каптоприл. Инструкция...
Adblock detector