Таблетки Ацикловир для детей, мази и инъекции инструкция по применению, при ветрянке, герпесе

Ацикловир

Фармдействие

Ацикловир – синтетический аналог пуриновых нуклеозидов. После того, как ацикловир поступает в инфицированные клетки, которые содержат вирусную тимидинкиназу, он фосфорилируется и становится монофосфатом ацикловира, который в дальнейшем при участии клеточной гуанилаткиназы синтезируется в дифосфат, а потом и в трифосфат. Этот трифосфат воздействует на вирусную ДНК-полимеразу, включаясь в цепочку ДНК вируса и вызывая обрыв цепи, и блокирует последующую репликацию ДНК вируса, не повреждая клетки хозяина. Ацикловир ингибирует in vivo и in vitro репликацию следующих герпесвирусов человека: Varicella zoster, 1 и 2 тип Herpes simplex, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр. При повторном использовании ацикловира или продолжительной терапией у пациентов с выраженным дефицитом иммунитета формируется устойчивость вирусов Varicella zoster и Herpes simplex к ацикловиру. Во многих клинических изолятах, которые были получены от ацикловир-резистентных пациентов, наблюдался относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, или нарушение структуры ДНК-полимеразы или вирусной тимидинкиназы. При герпесе ацикловир не допускает формирование новых элементов сыпи, уменьшает возможность кожной диссеминации и осложнений со стороны внутренних органов, уменьшает в острой фазе при опоясывающем герпесе боль, ускоряет образование корок. Также имеет иммуностимулирующее действие. При употреблении внутрь ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность в среднем равна 20%, не зависит от формы лекарства, уменьшается при увеличении дозы; на всасывание ацикловира пища значимого влияния не оказывает. При приеме внутрь каждые 4 часа по 200 мг ацикловира у взрослых концентрация в крови — 0,4 – 0,7 мкг/мл. При внутривенном капельном введении у взрослых максимальная концентрация через час после введения в дозах 2,5; 5; 10 мг/кг составляла 5,1; 9,8; 20,7 мкг/мл соответственно. Минимальная концентрация через 7 часов после введения соответственно 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года эти значения при инфузии 250 и 500 мг/м2 были такими же как у взрослых при 5 и 10 мг/кг соответственно. У младенцев до 3 месяцев при введении капельно в течение часа 10 мг/кг каждые 8 часов максимальная концентрация равна 13,8 мкг/мл, минимальная — 2,3 мкг/мл. С белками ацикловир связывается плохо 9 – 33 %. Проходит через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко, хорошо проникает в ткани, органы и жидкости организма (обнаруживается в головном мозге, почках, печени, легких, водянистой влаге, слезной жидкости, кишечнике, мышцах, селезенке, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, спинно-мозговой жидкости, содержимом герпетических пузырьков). В печени под действием ферментов (алкоголь — и альдегиддегидрогеназа, альдегидоксидаза) подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Главный путь выведения через почки. В неизмененном виде при приеме внутрь выводится 14%, при введении внутривенно — 45–79%. Главный метаболит, который обнаруживается в моче, — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Меньше 2% выводится с калом, в следовых количествах можно определить в выдыхаемом воздухе. Время полувыведения при использовании внутрь у взрослых — 2,5–3,3 часа, при внутривенном введении у взрослых – 2,9 часа, от 1 года до 18 лет — 2,6 часа, до 3 месяцев — 3,8 часа. При хронической почечной недостаточности время полувыведения увеличивается до 19,5 часов, при проведении гемодиализа — 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 часов. Однократный сеанс гемодиализа в течение 6 часов уменьшает концентрацию ацикловира на 60%, при перитонеальном диализе (также однократном) клиренс ацикловира существенно не меняется. При нанесении на кожу всасывание умеренное, уровень в сыворотке крови до 0,28 мкг/мл, при нарушении работы почек — до 0,78 мкг/мл. Глазная мазь хорошо и легко проходит через роговицу и создает лечебную концентрацию в жидкости глаза. У мышей и крыс, которые в течение жизни получали ацикловир до 450 мг/кг/сут внутрь, канцерогенного воздействия не обнаружено. Ацикловир проявлял мутагенное воздействие в нескольких тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов 5 тестов были положительными. У мышей на репродукцию и фертильность ацикловир не оказывал воздействия при применении внутрь 450 мг/кг/сут и у крыс при подкожном введении 50 мг/кг/сут. При высшей дозе (50 мг/кг/сут подкожно) у кроликов и крыс снижалось эффективность имплантации. Тератогенное воздействие ацикловира не было получено при исследовании на мышах 450 мг/кг/сут, внутрь, кроликах 50 мг/кг/сут, подкожно и внутривенно, крыс 50 мг/кг/сут, подкожно. Исследования канцерогенности ацикловира при наружном использовании не проводились. Нарушений сперматогенеза, морфологии или подвижности сперматозоидов у человека не зарегистрировано. Но высокие дозы 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, 100 или 200 мг/кг/сут внутривенно у собак вызывали асперматогенез и атрофию семенников. Тестикулярные изменения не получены при внутривенном введении собакам 50 мг/кг/сут в течение 1 месяца или 60 мг/кг/сут внутрь на протяжении 1 года.

Показания

Системное использование: рецидивирующие и первичные инфекции слизистых оболочек и кожи, которые вызваны вирусом простого герпеса, включая герпетические поражения у пациентов с иммунодефицитами; генитальный герпес; ветряная оспа; опоясывающий лишай.
Наружное использование (в виде крема, мази): простой герпес слизистых оболочек и кожи; генитальный герпес (рецидивирующий и первичный); опоясывающий локализованный лишай (как дополнительная терапия).
В офтальмологии местно: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к валацикловиру). Ограничить внутривенное использование при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологической реакции на использование цитотоксичных препаратов (в том числе в анамнезе); прием внутрь при почечной недостаточности, дегидратации.

Дозирование

Ацикловир принимается внутривенно капельно, местно, внутрь. Дозирование устанавливается индивидуально. Для детей рассчитывают дозу в зависимости от возраста, показаний, массы/площади поверхности тела. Терапию следует начать как можно раньше, при первых признаках заболевания.
Внутривенно капельно (вводится с одинаковой скоростью в течение часа): при герпетической инфекции, опоясывающем лишае, тяжелом герпетическом поражении половых органов взрослым — 3 раза в день по 5 мг/кг 5 дней; пациентам с нарушениями иммунитета при герпетическом энцефалите — каждые 8 часов по 10 мг/кг в течение 10 дней. Для взрослых максимальные дозы при введении внутривенно 30 мг/кг или 1,5 г/м2/сут.
Внутрь , вне зависимости от приема пищи: взрослым — 5 раз в сутки по 0,2 г (исключая ночь) в течение 5–10 дней. При опоясывающем лишае и ветряной оспе 5 раз в сутки по 0,8 г в течение недели. При системном использовании у пожилых людей может потребоваться корректировка интервала между дозами или самих доз, у пациентов с нарушением работы почек дозу снижают с учетом клиренса креатинина.
Наружно: мазь или крем наносится 5 раз в сутки в течение 5–10 дней ( не менее 5 дней, даже при исчезновении симптомов ).
Глазная мазь: детям и взрослым полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) на протяжении 7–10 дней (терапию нужно продолжать не меньше 3 дней после излечения).
При пропуске очередного приема ацикловира стоит принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При терапии ацикловиром рекомендован прием больших количеств жидкости (для профилактики образования в почечных канальцах осадка ацикловира). Больным с неврологическими расстройствами, нарушениями электролитного баланса, работы почек и печени при внутривенном введении необходимо соблюдать осторожность. Для уменьшения риска поражений почек при внутривенных инфузиях препарат нужно вводить медленно, в течение часа. Если появляются симптомы нефропатии, то препарат отменяют. При использовании высоких доз у пожилых пациентов, больных с нарушением иммунитета повышается вероятность токсического воздействия на центральную нервную систему. При лечении ацикловиром пациентов с выраженными формами ВИЧ-инфекции регистрировались тромбоцитопеническая пурпура и/или гемолитический уремический синдром, в некоторых случаях со смертельным исходом. Не стоит использовать ацикловир для лечения детей при легкой форме ветряной оспы. При терапии генитального герпеса необходимо избегать половых контактов. Мази и кремы для наружного использования (5%) не рекомендовано наносить на слизистые глаз и полости рта, так как может развиться выраженное местное воспаление. Не стоит носить контактные линзы во время лечения глазной мазью.

Читайте также:  Шрифт Meta Pro-Bold Скачать

Побочные эффекты

При системном использовании. Система крови и кровообращения: анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, нейтропения/нейтрофилия, лейкоцитоз, ДВС-синдром, гематурия, гемолиз, гипотония;
система пищеварения: диарея, тошнота и/или рвота, анорексия, боль в животе; нервная система: головная боль, недомогание, головокружение, сонливость, ажитация, делирий, признаки энцефалопатии (галлюцинации, спутанность сознания, тремор, судороги, кома), психоз или угнетенное состояние;
мочеполовая система: транзиторное увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность;
другие: анафилактические реакции, кожные реакции (сыпь, зуд, синдром Лайелла, многоформная эритема, крапивница и прочие), лихорадка, нарушение зрения, лимфаденопатия, лейкопения, периферические отеки, увеличение печеночных трансаминаз и уровня билирубина, парестезия, миалгия, алопеция, флебит и некроз (при введении внутривенно).
При применении наружно: жжение, болезненность, кожная сыпь, зуд, вульвит.
При использовании глазной мази: блефарит, жжение в месте нанесения, точечная поверхностная кератопатия, конъюнктивит.

Взаимодействие

Прочие нефротоксичные препараты увеличивают возможность нефротоксического воздействия. При совместном использовании с пробенецидом увеличиваются AUC и время полувыведения ацикловира, уменьшается почечный клиренс и тормозится выведение, что ведет к усилению токсического воздействия.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (адекватных исследований безопасности использования у беременных женщин нет). При грудном вскармливании ацикловир используется только в случае необходимости и с осторожностью.

Передозировка

При передозировке ацикловиром возникают головная боль, диарея, неврологические нарушения, тошнота, одышка, рвота, почечная недостаточность, судороги, летаргия, кома. Необходимы симптоматическая терапия, достаточная гидратация, поддержание жизненно необходимых функций, гемодиализ (особенно если развилась острая почечная недостаточность и анурия). Данных о передозировке при местном использовании нет.

Ацикловир (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

— лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

— лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Читайте также:  Цвет глаз у ребенка от родителей как передается, схема определения цвета Метки означать, зеленый, к

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Ацикловир-Фармак

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

  • Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
  • Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
  • Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
  • Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Для взрослых и детей с 2х лет

Инструкция к применению

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакотерапевтичеcкая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
  • Дата последнего пересмотра

Состав

1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон, полиэтиленгликоль 4000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по уменьшению активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимальная. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), соответственно уровень в плазме (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), эквивалентные уровни Cssmin – 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, а и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15 % применимой дозы. Если ацикловир применяют через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 ч. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Уровень ацикловира в плазме во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий (от 9 до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Показания

— Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

— Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.

— Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.

— Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают период полувыведения ацикловира и увеличивают AUC. При одновременном применении ацикловира с иммуносупрессантом, который применяется при лечении больных после трансплантации органов, — мофетила микофенолатом — в плазме крови также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата, но, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира, корректировать дозу не нужно.

Экспериментальное исследование 5 человек указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50 %. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме теофиллина при одновременном применении ацикловира.

Особенности применения

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. раздел «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий, поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в общем обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Читайте также:  Билобил® (Bilobil®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дейст

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Имеющиеся данные клинических исследований недостаточны для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В пострегистрационном реестре наблюдения за беременными задокументировано результаты применения беременным различных фармацевтических форм препарата Ацикловир-Фармак. Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли препарат во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять Ацикловир-Фармак, таблетки, нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, кормящим грудью, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует. В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение шести месяцев, не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир-Фармак назначают в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного препарата Ацикловир-Фармак до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата Ацикловир-Фармак 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом Ацикловир-Фармак нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначают 800 мг препарата Ацикловир-Фармак

4 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точную дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка — 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг, разделенную на 4 приема).

Специальных данных относительно применения препарата Ацикловир-Фармак для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. «Почечная недостаточность»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма у пациентов пожилого возраста, получающих высокие дозы препарата Ацикловир-Фармак.

Ацикловир-Фармак следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При применении препарата с целью профилактики и лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) — 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Таблетки Ацикловир-Фармак применяют детям от 2 лет.

Передозировка

Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Были случаи непреднамеренного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

Побочные реакции

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

Ссылка на основную публикацию
Т3 свободный что это за гормон, норма и причины отклонения
ТЗ свободный (Т3-свободный, сТ3,FT3, Free Triiodthyronine) Биоматериал: Сыворотка крови Взятие биоматериала: 190 руб. Срок исполнения: 1 дн Описание Подготовка Гормон...
Суспензия; Дифлюкан; для детей инструкция по применению детского сиропа
"Дифлюкан" для детей: инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты, аналоги и отзывы Организм ребенка еще не окреп в полную силу,...
Суставные боли и температура причины, лечение
Журнал "Регионы России" (октябрь 2017 года) – Ян Евгеньевич, чем обусловлено создание Клиники лечения боли? В чем ее особенности? –...
Табак и предраковые и раковые заболевания
Новообразования в ротовой полости , DDS, Texas A&M University, College of Dentistry 3D модель (0) Аудио (0) Боковые панели (0)...
Adblock detector