Стопа атлета — лечение, симптомы, причины, диагностика Центр Дикуля

Дифлюкан

Состав Дифлюкана

В составе препарата основным действующим веществом является флуконазол. В капсулах его содержится 50 мг. В 1 мл раствора — 2 мг. В порошке для приготовления суспензии 10 и 40 мг.

Форма выпуска

  • капсулы по 50 мг активного вещества;
  • раствор Дифлюкан в/в;
  • порошок для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующим веществом является высокоселективный ингибитор процессов синтеза производных стеролов внутри клеток грибов — флуконазол.

Дифлюкан эффективен против дрожжевых грибов, против дрожжеподобных грибов, а также против плесневых грибов.

Действующее вещество проявляет активность в отношении большого количества микроорганизмов Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Без выявления клинического значения для Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Наблюдается активность при микозах оппортунистических, вызванных:

  • Microsporum spp.
  • Trychophyton spp.
  • Cryptococcus neoformans.
  • Candida spp.
  • Blastomyces dermatitides.
  • Histoplasma capsulatum.
  • Coccidioides immitis.

Главное вещество характеризуется высоким уровнем специфичности по отношению к грибковым ферментам, с зависимостью от цитохрома Р450. Лечение препаратом в дозе 50 мг в сутки на протяжении до 28 дней не может влиять на уровень концентрации стероидов у женщин или концентрацию тестостерона в мужской крови.

В суточной дозировке от 200 до 400 мг препарат не оказывает клинического влияния на уровни стероидов эндогенных и их реакцию на стимуляцию у здоровых мужчин АКТГ (гормона адренокортикотропного).

Препарат Дифлюкан великолепно всасывается в пищеварительном тракте и показал высокую биодоступность при пероральном приеме: концентрация препарата в крови при приеме в таблетированной форме составляла свыше 91 % от уровня вещества в плазме при внутривенном введении. Прием пищи ни коим образом не влияет на биодоступность Дифлюкана, а предельная концентрация в плазме крови достигается уже через 30-90 минут. Время полураспада составляет 30 часов, действие препарата длится сутки.

Дифлюкан хорошо проникает в кожу, органы, ткани, в том числе в спинномозговую жидкость, секрет слизистых оболочек и слюну. Высокие концентрации флуконазола (выше, чем в плазме крови) отмечаются в коже (в роговом слое), в потовых железах. В неизмененном виде из организма выводится почками.

Показания к применению

Лекарство назначают при грибковых поражениях половой сферы у женщин, известных как вагинальные кандидозы.

Препарат эффективен при всевозможных грибковых инфекциях, вызванных грибками Candida (кандидоз). Данная патология может быть вызвана иммуносупрессивной терапией, длительным применением антибиотиков, иммунодефицитом, в том числе при ВИЧ-инфекции. Возможно применения Дифлюкана и с профилактической целью. Прочими показаниями к назначению лекарственного средства Дифлюкан являются криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), микозные поражения кожи, поражение грибковой инфекцией ногтевых пластинок (онихомикозы). Применяется Дифлюкан и для мужчин.

Противопоказания

Дифлюкан не назначают при одновременном применении терфенадина, цизаприда. Не проводились испытания и отсутствуют данные о безопасности применения флуконазола при беременности и в период лактации, и, хотя данное противопоказание следует считать относительным, назначать Дифлюкан беременным следует осторожно. Непереносимость флуконазола также является одним из противопоказаний для назначения препарата.

Побочные действия

В подавляющем большинстве случаев прием препарата Дифлюкан не сопровождается побочными эффектами, однако, нарушения со стороны внутренних органов возможны.

Нервная система: могут иметь место головные боли, сопровождающиеся вертиго, возможна повышенная мышечная возбудимость и судорожный синдром. Кожные покровы могут отреагировать на прием Дифлюкана аллергическими реакциями, возможно даже развитие таких осложнений как злокачественная эритема (осложнение именуется синдромом Стивена-Джонсона), которая проявляется возникновением болезненных пузырей на слизистых и на кожных покровах. Отмечены случаи такого грозного осложнения как синдром Лайелла: на коже появляются буллезные элементы, в которых развиваются некротические процессы.

Пищеварительный тракт: боль в эпигастрии, изменение лабораторных показателей функции печени, присоединение токсического гепатита, нарушения пищеварения, рвота, приступы тошноты.

Со стороны сердца могут быть изменения проводимости, которые находят отражение и на кардиограмме. В крови может иметь место снижение содержания тромбоцитов, агранулоцитоз и лимфоцитопения. Аллергические реакции могут достигать максимальной степени выраженности (анафилактический шок).

Инструкция по применению Дифлюкана (Способ и дозировка)

Медикамент, выпускаемый в форме капсул, имеет дозировки: 150 мг, 100 мг и 50 мг. В растворах для внутривенного введения – по 100 мг и 200 мг во флаконах по 50 мл и 100 мл. Доза препарата в 150 мг является эффективной суточной. Уместно употреблять для детей суспензию. Для лечения большинства грибковых поражений достаточно однократно принять 150 мг Дифлюкана. Так при вагинальном кандидозе женщинам достаточно один раз принять одну таблетку препарата, а при хроническом процессе лекарственное средство необходимо принимать в той же дозировке с периодичностью один раз в месяц. Для профилактики данного состояния Дифлюкан показан в той же дозировке. Длительность лечения определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания. При ряде грибковых инфекций дозировка препарата может быть увеличена до 400 мг, а курс лечения продлевается до четырех недель.

Как принимать препарат до или после еды? В общем случае употребление лекарства не зависит от приема пищи.

Данного медикамента в виде свечей не существует.

Инструкция по применению Дифлюкана при молочнице

Как принимать Дифлюкан при молочнице? Достаточно однократно принять препарат, чтобы победить заболевание. Улучшение отмечается уже через сутки после приема средства. В течение недели симптомы должны полностью исчезнуть, иначе следует обратиться к врачу. При рецидивирующей молочнице советуют употреблять по одной капсуле каждый месяц в течение полугода.

Читайте также:  Фуразолидон или Энтерофурил — что лучше — Сравнение препратов

Передозировка

Зафиксированы случаи передозировки препаратом, при которых отмечались галлюцинации и параноидальное поведение. В данной ситуации применяется лечение по симптомам, а также рекомендуется сделать промывание желудка. Следует помнить, что медикамент выводится с мочой, так что процесс стимулирования мочевыделения в таком случае также является приоритетным.

Взаимодействие

Препарат в сочетании с оральными контрацептивами повышает содержание последних в крови.

Рифампицин способствует ускорению выведения Дифлюкана из плазмы крови, что требует коррекцию дозировки флуконазола в сторону повышения.

В свою очередь Дифлюкан повышает в крови содержание Теофиллина, что требует уменьшения дозировки последнего при одновременном приеме.

Терфенадин и Дифлюкан могут воздействовать на электрическую активность сердца, изменяется кардиограмма, нарушается сердечный ритм. Возможен летальный исход, потому применение одновременно этих препаратов возможно лишь тогда, когда дозировка Дифлюкана не превышает 400 мг. Все вышесказанное о Терфенадине верно и по отношению к Цизаприду.

Дифлюкан может изменять содержание в крови Циклоспорина, потому при одновременном приеме рекомендуется однократно провести контрольное исследование уровня последнего в плазме крови. Дифлюкан повышает концентрацию Бензодиазепина, что приводит к появлению психомоторных реакций. Сочетанный прием Дифлюкана и препаратов, влияющих на время свертывания крови, может быть чреват увеличением времени свертывания и появлением кровотечений. Гидрохлортиазид уменьшает выведение Дифлюкана и повышает его концентрацию в крови на 40 %.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет, и не более 14 дней для приготовленной суспензии.

Особые указания

Отмечены случаи развития тяжелого токсического гепатита на фоне приема Дифлюкана, потому во время терапии необходимо тщательным образом контролировать уровень печеночных ферментов. Особенно это касается пациентов, в анамнезе которых имеются заболевания печеночной системы, а также если функция печеночных клеток нарушена. Таким больным категорически запрещено заниматься самолечением и принимать Дифлюкан без предварительной консультации со специалистом.

Токсический гепатит, вызванный приемом Дифлюкана, может закончиться летальным исходом. Некротические изменения кожи (синдром Лайелла), как правило, имели место при сопутствующей тяжелой патологии иммунной системы (ВИЧ). У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и сопутствующими нарушениями электролитного баланса должны принимать препарат с осторожностью, так как высок риск развития аритмии.

У лекарства есть официальный сайт Дифлюкан.ру.

Следует отличать данное лекарственное средство от препарата Дюфалак, которое является слабительным.

Для детей

Дозу должен назначить врач в зависимости от характера заболевания. Суточная доза для детей не должна превышать 400 мг активного вещества. Обычно употребляют лекарство один раз в сутки.

Для новорожденных

У новорожденных действующее вещество лекарства выводится медленно. Дозу должен выбрать врач. Однако обычно в первые 2 недели со дня рождения лекарственное средство применяется раз в 72 часа. На 3-4 неделе жизни промежуток между приемом препарата должен составлять 48 часа.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять вместе с алкоголем, может быть опасно для жизни. Взаимодействие невозможно предсказать.

Дифлюкан при беременности

При беременности и грудном вскармливании Дифлюкан назначают лишь по жизненным показаниям, так как нет сведений о том, что препарат безопасен и не оказывает терратогенное влияние на плод.

Дифлюкан при молочнице — отзывы, цена, аналоги

Дифлюкан – противогрибковое средство с флуконазолом в составе. Выпускается в нескольких формах. Дифлюкан лечит грибок рода Кандида, справляется с кандидозом, микозом кожи и внутренних органов. Достаточно одной таблетки для того, чтобы вылечить грибок на ранней стадии, но перед использованием следует проконсультироваться с врачом, так как у лекарства имеются противопоказания и побочные действия.

Стоимость лекарства довольно высокая, но оно широко применяется пациентами, так как эффективно, к тому же имеет множество аналогов. Отзывы о нем в основном положительные.

Дифлюкан. Описание лекарства

Дифлюкан относится к лекарствам против грибка. Оно уничтожает множество видов грибковой инфекции. Пациенты отмечают его эффективность в лечении микозов, скорость действия, отсутствие тяжелых побочных действий, а также доступность пациентам всех возрастов. Выпускается Дифлюкан в нескольких формах, поэтому его можно применять в разной локализации при разных типах грибка. Оно широко применяется врачами, так как зарекомендовало себя в удобстве использования, действии и надежности.

Выпускается Дифлюкан такими странами, как США и Франция.

Главный компонент препарат – флуконазол. Это вещество подавляет выработку стеролов, которые необходимы для жизнедеятельности грибка.

Выпускается в трех формах:

  • Капсулы Дифлюкан для внутреннего применения, выпускается в различных объемах. Внутри капсул находится белый порошок, на самой капсуле логотип компании и объем активного компонента. Выпускаются в разных объемах в блистере (зависит от концентрации главного вещества). В комплекте имеется инструкция. Кроме главного компонента в капсулах лактоза, крахмал, желатин. Следует пользоваться лекарством по инструкции.
  • Раствор Дифлюкан вводятся внутривенно. Концентрация активного компонента – 2 мг/мл. Раствор без цвета, выпускается в упаковке с инструкцией.
  • Порошок Дифлюкан для изготовления суспензии. В составе активный компонент, лимонная кислота, сахароза, ароматизатор. Выпускается во флаконах в разных объемах. В упаковке имеется инструкция.

Флуконазол эффективно действует против грибка. Принцип его действия в том, что он подавляет выработку важного для развития и жизнедеятельности грибковых клеток стерола – эргостерола. При его недостатке у грибковых клеток разрушается клеточная мембрана, вследствие чего питательные элементы к ним не поступают. Положительной стороной флуконазола является то, что он не оказывает никакого негативного влияния на организм человека, в отличие от других активных веществ.

Дифлюкан имеет эффект против грибка рода Кандида, которые вызывают кандидоз.

Активный компонент всасывает всеми тканями (и ногтями).

Может не иметь эффект против вида грибка Кандида Крузей, в этом случае необходимо выбрать другой препарат.

Выводится активный компонент почками.

Дифлюкан. Показания к применению

Дифлюкан помогает вылечить следующие заболевания:

  • Кандидоз, для больных иммунодефицитными заболеваниями, детей. Эффективен против молочницы.
  • Криптококкоз.
  • Микоз кожи, отрубевидный лишай.
  • Микоз ногтевых пластин.
  • Микоз внутренних органов.

Узнать подробнее

Дифлюкан. Инструкция по применению

Капсулы. Обычно в терапии грибка капсулами пациентам достаточно разового применения таблетки массой 0,15г. При молочнице по инструкции по применению хватает одного применения таблетки Дифлюкан, а при хронической молочнице следует применять одну капсулу ежемесячно. При нескольких очагах грибка дозировку увеличивает лечащий врач, продолжительность терапии увеличивается до месяца, при хронической молочнице – до года.

Читайте также:  Дисплазия шейки матки, методы лечения и цены

Детям до 18 и пожилым людям не следует использовать капсулы без указания дозировки.

При грибке бронхов, кожи, слизистых – в течение 2-4 недель по 50 мг.

При поражении ногтевых пластин – по 150 мг один раз еженедельно до излечения ногтя, то есть от трех месяцев до года.

В профилактических целях применяется по 50 мг раз в день.

Капсулы запивают водой, в любое время суток.

Порошок. Разводят ложкой, перед использованием следует хорошо взболтать для максимального эффекта. Чтобы активный компонент проявил свое действие эффективно, для детей суспензию Дифлюкан следует удержать суспензию во рту и затем проглотить.

В некоторых случаях препарат назначается детям младше трех в лет, дозировка устанавливается врачом. Нельзя применять средство детям чаще чем раз в два дня. Рассчитывается дозировка по массе.

В зависимости от формы инструкция по применению препарата Дифлюкан варьируется, как и цена.

Дифлюкан в лечении грибка (Молочницы)

Дифлюкан снижает выработку важного для грибка стерола – эргостерола. Вследствие этого разрушается клеточная оболочка грибка, он не получает достаточно питательных веществ, прекращается его жизнедеятельность и размножение, грибок погибает.

Дифлюкан эффективен против грибка рода Кандида, но при Кандида Крузей терапевтический эффект может отсутствовать.

Сколько стоит Дифлюкан. О стоимости лекарства

Стоимость варьируется в зависимости от региона покупки, наценки продавца. Так, цена на капсулы (таблетки) Дифлюкан начинается от 350 рублей и доходит до 450 за одну штуку, стоимость раствора начинается от 200 рублей, купить можно в любой аптеке или интернет-аптеке.

Краткий обзор аналогов

Аналоги лекарства назначаются в случае повышенной чувствительности компонентов или высокой для пациента стоимости. Перед использованием следует посоветоваться с лечащим врачом.

К дешевым аналогам лекарства Дифлюкан по действующему компоненту относятся:

  • Дифлюзол.
  • Флюкостат.
  • Флуконазол.
  • Флузамед.
  • Эконазол.

Дифлюкан. Противопоказания

К противопоказаниям препарата относятся:

  • Индивидуальная непереносимость флуконазола и вспомогательных компонентов в лекарстве.
  • Появление заболевания печени после лекарств с флуконазолом в составе.
  • Проявление аллергической реакция после лекарств с флуконазолом в составе.
  • Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время приема лекарства.

При непереносимости лекарства или неправильном применении наблюдаются побочные эффекты:

  • Боли в голове, головокружения, судороги.
  • Со стороны ЖКТ: боль в животе, нарушения пищеварения, вздутие, тошнота, рвота, желтуха, гепатит.
  • Сыпь, выпадение волос.
  • Отеки, зуд, покраснения.

Возможна передозировка препаратом, вследствие которой появляются галлюцинации и параноидальное поведение. В случае передозировке осуществляется промывание желудка.

Для хорошего вывода флуконазола из организма следует стимулировать мочевыделение.

Дифлюкан — отзывы о лекарственном препарате

В основном отзывы о препарате оставляют женщины, так как наиболее широко Дифлюкан применяется при молочнице. Дифлюкан помогает в случае хронической молочницы. Но пациенты отмечают высокую стоимость препарата.

Карина, 27 лет, Тверь

С молочницей, как мне кажется, знакома каждая. И я заболела этой страшной болезнью, впервые в подростковом возрасте. Лечилась лет пять, посещала многих врачей, сдавала десятки анализов, тратила огромные деньги. Болезнь то пропадала, то снова появлялась, принося огромный дискомфорт.

Потом я попала к очень хорошему гинекологу, который объяснил мне все и назначил отличный препарат. Я купила Дифлюкан в форме капсул, одну штуку 150 мг. Цена для одной таблетки высокая, как по мне. Если кого-то цена не устроит, можно взять аналог, но как по мне, лучше лечиться дороже, зато без побочных действий и противопоказаний.

Применение удобное, достаточно одной таблетки, вне зависимости от времени суток и приема пищи. Глотается легко, побочных действий у меня не было. Через часов десять после приема заметен эффект – снимаются симптомы молочницы.

Если болезнь возвращается, лечусь только этими капсулами, больше ничего не делаю. Иногда в тяжелых случаях беру еще свечи в аптеке. Всем рекомендую Дифлюкан.

Ирина, 32 года, Чебоксары

Что лучше – Дифлюкан или Флюкостат? Хотела избавиться от молочницы. Как говорит производитель, одна таблетка – и молочницы нет. Меня молочница посетила давно, до конца вылечить ее никак не могу, хотя лечилась разными лекарствами в разной ценовой категории, и дорогими, и дешевыми.

Решила недавно сделать проверку на чувствительность к активным компонентам, по результатам все они будут иметь эффект при лечении моей молочницы. Хочу отметить, аналогов у лекарства много, некоторыми из них я пользовалась до этого. Врач посоветовал попробовать оригинальное лекарство. Кроме капсул Дифлюкан пользовалась свечами, повышала иммунитет. Курс лечения у меня в общем длился месяц. Врач сказал мне, что одной таблетки будет недостаточно. Дозировка была 150 мг, купила 12 капсул на общую сумму больше тысячи рублей. Одну капсулу брать очень невыгодно, стоимость упаковки в несколько раз окажется меньше. Купила в обычной аптеке.

Применяла по указаниям врача, поэтому посоветовать никому как пользоваться не могу. Но ни через неделю, ни через месяц у меня никаких результатов не было. Анализы подтвердили отсутствие эффекта от лечения. Возможно, у меня все-таки отсутствие чувствительности к флуконазолу, хотя мне Флюкостат до этого помогал. Рекомендовать не могу, так как действия от средства никакого.

Флуконазол — Fluconazole

  • AU :D
  • США :C (риск не исключен) (низкая доза)
  • AU :S3 (только фармацевт) / S4
  • Великобритания :POM (только по рецепту)
  • США :только ℞
  • 86386-73-4Y
  • DB00196Y
  • 8VZV102JFY
  • ЧЕБИ: 46081Y
  • Интерактивное изображение

Флуконазол — это противогрибковое средство, используемое при ряде грибковых инфекций . К ним относятся кандидоз , бластомикоз , кокцидиодомикоз , криптококкоз , гистоплазмоз , дерматофития и разноцветный лишай . Он также используется для предотвращения кандидоза у лиц с высоким риском, таких как после трансплантации органов , у детей с низкой массой тела при рождении и у детей с низким уровнем нейтрофилов в крови . Его вводят перорально или путем инъекции в вену .

Общие побочные эффекты включают рвоту, диарею, сыпь и повышение уровня ферментов печени . Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью , удлинение интервала QT и судороги . Во время беременности он может увеличить риск выкидыша, а большие дозы могут вызвать врожденные дефекты . Флуконазол относится к группе азольных противогрибковых препаратов. Считается, что он действует, воздействуя на клеточную мембрану грибка .

Читайте также:  Шесть самых вредных мифов нетрадиционного лечения; Российская газета

Флуконазол был запатентован в 1981 году и начал коммерческое использование в 1988 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее эффективные и безопасные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . Флуконазол доступен как универсальный препарат . Оптовая цена в развивающихся странах составляет около 0,05–0,10 доллара США в день. В Соединенных Штатах оптовая цена составляет около 1,14–1,75 доллара США в день по состоянию на 2016 год. В 2016 году это было 173-е место по количеству выписываемых лекарств в Соединенных Штатах: более 3 миллионов рецептов.

Содержание

  • 1 Медицинское использование
    • 1.1 Сопротивление
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
    • 3.1 Лекарственные взаимодействия
  • 4 Механизм действия
  • 5 Фармакокинетика
  • 6 История
  • 7 Смотрите также
  • 8 Ссылки

Медицинское использование

Флуконазол — это триазольный противогрибковый препарат первого поколения . Он отличается от более ранних азольных противогрибковых средств (таких как кетоконазол ) тем, что его структура содержит триазольное кольцо вместо имидазольного кольца. Хотя имидазольные противогрибковые средства в основном используются местно, флуконазол и некоторые другие триазольные противогрибковые средства предпочтительны, когда требуется системное лечение, из-за их повышенной безопасности и предсказуемой абсорбции при пероральном введении.

Спектр активности флуконазола включает большинство видов Candida (но не Candida krusei или Candida glabrata ), Cryptococcus neoformans , некоторые диморфные грибы и дерматофиты , среди прочего. Общие применения включают:

  • Лечение несистемных кандидозных инфекций влагалища («дрожжевые инфекции»), горла и рта.
  • Определенные системные инфекции Candida у людей со здоровой иммунной системой, включая инфекции кровотока, почек или суставов. Другие противогрибковые препараты обычно предпочтительны, когда инфекция поражает сердце или центральную нервную систему, а также для лечения активных инфекций у людей со слабой иммунной системой.
  • Профилактика кандидозных инфекций у людей со слабой иммунной системой, например у людей с нейтропенией из-за химиотерапии рака, у людей с запущенными ВИЧ-инфекциями, у пациентов с трансплантатами и недоношенных детей.
  • В качестве средства второго ряда для лечения криптококкового менингоэнцефалита, грибковой инфекции центральной нервной системы.

Сопротивление

Устойчивость грибов к препаратам класса азолов имеет тенденцию возникать постепенно в течение продолжительной лекарственной терапии, что приводит к клинической неудаче у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов с продвинутой стадией ВИЧ, получающих лечение от молочницы или инфекции пищевода Candida ).

У C. albicans устойчивость возникает в результате мутаций в гене ERG11 , который кодирует 14α-деметилазу . Эти мутации предотвращают связывание азольного лекарственного средства, в то же время позволяя связывать естественный субстрат фермента, ланостерин . Развитие устойчивости к одному азолу таким образом приведет к устойчивости ко всем препаратам этого класса. Другой механизм устойчивости, используемый как C. albicans, так и C. glabrata, заключается в увеличении скорости оттока азольного лекарственного средства из клетки как АТФ-связывающей кассетой, так и основными переносчиками суперсемейства-посредника. Известно также, что мутации других генов способствуют развитию устойчивости. C. glabrata развивает устойчивость за счет активации генов CDR, а устойчивость C. krusei опосредуется сниженной чувствительностью целевого фермента к ингибированию агентом.

Полный спектр грибковой восприимчивости и устойчивости к флуконазолу можно найти в техническом паспорте продукта TOKU-E . По данным Центров по контролю за заболеваниями США, устойчивость к флуконазолу среди штаммов Candida в США составляет около 7%.

Противопоказания

Флуконазол противопоказан пациентам, которые:

  • у вас есть известная гиперчувствительность к другим азольным лекарствам, таким как кетоконазол ;
  • принимаете терфенадин , если назначена многократная доза флуконазола 400 мг в сутки;
  • одновременный прием флуконазола и хинидина , особенно когда флуконазол вводят в высоких дозах;
  • принимать СИОЗС, такие как флуоксетин или сертралин .

Побочные эффекты

Нежелательные лекарственные реакции, связанные с терапией флуконазолом, включают:

  • Часто (≥1% пациентов): сыпь, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диарея и / или повышение уровня печеночных ферментов.
  • Нечасто (0,1–1% пациентов): анорексия , утомляемость, запор.
  • Редко ( Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором системы цитохрома P450 человека , особенно изофермента CYP2C19 ( CYP3A4 и CYP2C9 в меньшей степени). Теоретически флуконазол снижает метаболизм и увеличивает концентрацию любого лекарства, метаболизируемого этими ферментами. Кроме того, его потенциальное влияние на интервал QT увеличивает риск сердечной аритмии при одновременном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Было показано, что берберин оказывает синергетическое действие с флуконазолом даже при лекарственно-устойчивых инфекциях Candida albicans . Флуконазол может повышать концентрацию эритромицина в сыворотке крови (риск X: избегать комбинации).

Механизм действия

Как и другие противогрибковые препараты класса имидазолов и триазолов , флуконазол ингибирует грибковый фермент цитохрома P450 14α-деметилазу . Активность деметилазы млекопитающих гораздо менее чувствительна к флуконазолу, чем грибковая деметилаза. Это ингибирование предотвращает превращение ланостерина в эргостерин , важный компонент цитоплазматической мембраны грибов , и последующее накопление 14α-метилстеринов. Флуконазол обладает прежде всего фунгистатическим действием; тем не менее, он может оказывать фунгицидное действие в отношении определенных организмов в зависимости от дозы, особенно Cryptococcus .

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол почти полностью всасывается в течение двух часов. Отсутствие желудочной кислоты существенно не влияет на биодоступность . Концентрации, измеренные в моче, слезах и коже, примерно в 10 раз превышают концентрацию в плазме, тогда как концентрации в слюне, мокроте и влагалищной жидкости примерно равны концентрации в плазме после стандартного диапазона доз от 100 до 400 мг в день. Полувыведения флуконазола следует нулевой порядок , и только 10% элиминации из — за обмена веществ , а остальная часть выводится с мочой и потом. Пациенты с нарушением функции почек будут подвержены риску передозировки.

В виде нерасфасованного порошка он выглядит как белый кристаллический порошок, очень слабо растворим в воде и растворим в спирте.

История

Флуконазол был запатентован компанией Pfizer в 1981 году в Соединенном Королевстве и начал коммерческое использование в 1988 году.

Ссылка на основную публикацию
Стоит ли покупать Аспиратор-соплеотсос (для детей)
Соплеотсос для новорожденных — какой выбрать и как использовать У младенцев своеобразное строение носоглотки, позволяющее активно дышать носиком, в то...
Стенокардия причины, симптомы и лечение
ЭКГ при стенокардии 4 минуты Автор: Любовь Добрецова 1512 Стабильная форма Нестабильная форма Видео по теме Стенокардия – патология, которая...
Стентирование мочеточника и почки, установка стента — показания, проведение, послеоперационный перио
Операция при гидронефрозе (обструкции пиело-уретерального сегмента) В чем состоит принцип операции при гидронефрозе? Пиело-уретеропластика – это хирургическая реконструкция в месте...
Стойкая субфебрильная лихорадка – причины повышения температуры тела
Субфебрильная температура: симптомом каких болезней она может быть Что делать, если температура тела длительное время держится на отметке 37,5 °С...
Adblock detector